PHA-767491 (hydrochloride)

中文名	PHA-767491 (hydrochloride)
英文名	PHA-767491 (hydrochloride)
别名	1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
英文别名	CAY-10572 HYDROCHLORIDE PHA-767491 (hydrochloride)
CAS	942425-68-5
化学式	C12H12ClN3O
分子量	249.7
溶解度	DMSO: < 9 mg/mL
存储条件	Inert atmosphere,Room Temperature
体外研究	PHA-767491 20倍选择性作用于Cdk1, Cdk2 和 GSK3-β,50倍选择性作用于MK2和Cdk5，100倍选择性作用于 PLK1 和 CHK2。PHA-767491 抑制多种人类细胞系增殖，IC50为从作用于SF-268 细胞的0.86 μM 到作用于K562细胞的5.87 μM, 且按p53非依赖方式几乎显著诱导所有细胞凋亡，而5-FU 或Gemcitabine 只作用于一小部分细胞系。不同于现在的DNA合成抑制剂，5 μM PHA-767491 阻断 DNA 复制开始而不是复制叉的进展，归因于Cdc7 激酶和Mcm2 在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化受特定抑制。 3 μM PHA-767491 处理抗ABT-737的 OCI-LY1 和 SU-DHL-4 细胞，显著降低上调的Mcl-1水平，可能因为 Cdk9受抑制, 导致对ABT-737的敏感性恢复。 1 μM PHA-767491作用于静态慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，可观察到直接线粒体依赖性的促凋亡效果，EC50为0.34-0.97 μM。5 μM PHA-767491 处理 CD154 和IL-4刺激的增殖CLL细胞，通过抑制Cdc7而不是触发细胞死亡而废除DNA合成。
体内研究	PHA-767491 每天处理两次，持续5天，显著抑制HL60移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按20 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理，TGI分别为50% 和92%,这种效果在A2780, Mx-1, 和 HCT-116移植瘤模型和 DMBA诱导的乳腺癌中也很显著, 与Cdc7受抑制相关，随后降低Mcm2在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化。

PHA-767491 (hydrochloride) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.005 ml	20.024 ml	40.049 ml
5 mM	0.801 ml	4.005 ml	8.01 ml
10 mM	0.4 ml	2.002 ml	4.005 ml
5 mM	0.08 ml	0.4 ml	0.801 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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CAS: 942425-68-5
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